Tacrolimus | 104987-11-3

Tacrolimus, i njohur gjithashtu me emrin tregtar Prograf ndër të tjera, është një ilaç i fuqishëm imunosupresiv që përdoret kryesisht në transplantimin e organeve për të parandaluar refuzimin.

Mekanizmi i veprimit: Tacrolimus vepron duke frenuar kalcineurinën, një proteinë fosfatazë që luan një rol kritik në aktivizimin e limfociteve T, të cilat janë qeliza imune të përfshira në refuzimin e graftit. Duke frenuar kalcineurinën, tacrolimus bllokon prodhimin e citokinave pro-inflamatore dhe parandalon aktivizimin e qelizave T, duke shtypur kështu përgjigjen imune ndaj organit të transplantuar.

Indikacionet: Tacrolimus indikohet për profilaksinë e refuzimit të organeve në pacientët që marrin transplante alogjene të mëlçisë, veshkave ose zemrës. Shpesh përdoret në kombinim me agjentë të tjerë imunosupresues si kortikosteroidet dhe mykofenolat mofetil.

Administrimi: Tacrolimus zakonisht administrohet nga goja në formën e kapsulave ose solucionit oral. Mund të administrohet gjithashtu në mënyrë intravenoze në situata të caktuara klinike, të tilla si gjatë periudhës së menjëhershme pas transplantimit.

Monitorimi: Për shkak të indeksit të ngushtë terapeutik dhe ndryshueshmërisë në përthithje, tacrolimus kërkon monitorim të kujdesshëm të niveleve të gjakut për të siguruar efikasitetin terapeutik duke minimizuar rrezikun e toksicitetit. Monitorimi terapeutik i barnave përfshin matjen e rregullt të niveleve të takrolimusit në gjak dhe rregullimin e dozës bazuar në këto nivele.

Efektet anësore: Efektet anësore të zakonshme të takrolimusit përfshijnë nefrotoksicitetin, neurotoksicitetin, hipertensionin, hipergliceminë, shqetësimet gastrointestinale dhe rritjen e ndjeshmërisë ndaj infeksioneve. Përdorimi afatgjatë i tacrolimus mund të rrisë gjithashtu rrezikun e zhvillimit të disa sëmundjeve malinje, veçanërisht kancerit të lëkurës dhe limfomës.

Ndërveprimet me ilaçet: Tacrolimus metabolizohet kryesisht nga sistemi i enzimës citokrom P450, veçanërisht CYP3A4 dhe CYP3A5. Prandaj, barnat që nxisin ose frenojnë këto enzima mund të ndikojnë në nivelet e takrolimusit në trup, duke çuar potencialisht në dështim terapeutik ose toksicitet.

Konsiderata të veçanta: Dozimi i takrolimusit kërkon individualizim bazuar në faktorë të tillë si mosha e pacientit, pesha trupore, funksioni i veshkave, medikamentet shoqëruese dhe prania e sëmundjeve shoqëruese. Monitorimi nga afër dhe ndjekja e rregullt me ​​ofruesit e kujdesit shëndetësor janë thelbësore për optimizimin e terapisë dhe minimizimin e efekteve negative.